非洛地平的粒徑減小是提高低水溶性技術(shù)問(wèn)題粒子的應(yīng)用有各種好處,溶出度的好方法,但存在無(wú)序誘導(dǎo)和固態(tài)改性的可能性。Sahu 和 Das制備非洛地平混懸劑,通過(guò)單獨(dú)的 沉淀和與以乙醇為溶劑,水為抗溶劑的超聲波處理方法結(jié)合。根據(jù)他們的結(jié)果非洛地平 混懸劑能增加 的溶出速率,提高其口服生物利用度。他們的研究結(jié)果表明, 混懸劑的溶出曲線(xiàn)顯示出在4時(shí)內(nèi) 釋放度高達(dá)79.67%。作者也說(shuō)明,超聲沉淀法是制備均一、穩(wěn)定的非洛地平 混懸劑的一種方法。如低水溶性 的溶解度、生物利用度、吸收率的提高,具有高有效載荷的遞送系統(tǒng),延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和主動(dòng)靶向能力,具有保護(hù)作用和血流作用。幾十年來(lái), 科學(xué)家一直在使用 微粒來(lái)的毒性和副作用。盡管上述提及各種進(jìn)展, 顆粒也存在一些缺點(diǎn)問(wèn)題。 近才意識(shí)到這些載體系統(tǒng)本身可能對(duì)患者有風(fēng)險(xiǎn)。
粒度減少也會(huì)使顆粒流動(dòng)性、潤(rùn)濕性變差,靜電力加強(qiáng),從而導(dǎo)致有問(wèn)題的配方。此外,神經(jīng)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的損害、循環(huán)系統(tǒng)的問(wèn)題、 顆粒的毒性,也在 顆粒應(yīng)用. 因此,必須對(duì)顆粒尺寸的減少和 粒子利用方法的發(fā)展進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
由于新藥實(shí)體的設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)復(fù)雜、耗時(shí),并且需要較高的成本。因此,提高傳統(tǒng) 的溶解性可能是一個(gè)合適的想法,以提高水溶性差的 的生物利用度。 化的 以 顆粒, 晶體或 混懸劑的形式存在,無(wú)需復(fù)雜的合成過(guò)程,作為一種簡(jiǎn)單的提高 的溶出度的方法,來(lái)提高 的生物利用度。這些系統(tǒng)的使用已經(jīng)導(dǎo)致了溶出度的提高從而提高口服后的生物利用度。在這些系統(tǒng)中, 晶體的制備是一個(gè)簡(jiǎn)單的,有效的和有前途的口服水溶性差的 輸送方法,因?yàn)檫@些僅是通過(guò) 晶型和 范圍組成。噴霧干燥法已經(jīng)成為 結(jié)構(gòu)固化的 常用的方法。它的低成本使得這種方法在工業(yè)流行。除了更大的生物利用度, 顆粒還能提供更小的 劑量,從而減少毒性和劑量變異性。由于 顆粒的一些缺點(diǎn),監(jiān)測(cè) 結(jié)構(gòu)的制造過(guò)程是必要的。