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交聯(lián)聚維酮對(duì)重要分散片均勻性的影響

作者: 點(diǎn)擊:1905 發(fā)布時(shí)間:2021-12-03

由于大部分的中藥提取物遇水發(fā)黏,要達(dá)到快速崩解,崩解劑的選擇極其重要。交聯(lián)聚維酮在中藥分散片中崩解性能優(yōu)越,主要是因?yàn)樗鼜?qiáng)大而迅速的吸水膨脹性能,同時(shí)在用量很大時(shí)也不會(huì)產(chǎn)生凝膠,不會(huì)阻礙水分進(jìn)一步滲入,可以保證片劑快速崩解。

共聚維酮Plasdone S-630有著良好的流動(dòng)性,可壓性和熱塑性,常用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑,熱熔法或溶劑 法制備固體分散休的載體等好化本研究發(fā)現(xiàn),共聚維酮的加入,可以在顯著減少交聯(lián)聚維酮用量的情況下,仍維持中藥丹參分散片的快速崩解。

我們又以中藥三七分散片為模型,考察共聚維酮Plasdone S-630和交聯(lián)聚維酮Polyplasdone XL組合對(duì)其分散均勻性的影響, 結(jié)果交聯(lián)聚維酮Polyplasdone XL用量為24%時(shí),片劑崩解通過(guò)2號(hào)篩的時(shí)間是lmin30s,而當(dāng)Polyplasdone XL用量20%,且 加入2.5% Plasdone S-630時(shí),片劑崩解時(shí)間縮短為40s可見(jiàn)Polyplasdone XL和Plasdone S-630在促進(jìn)某些中藥分散片分散均 勻性上具有較強(qiáng)的協(xié)同作用。

我們推測(cè)可能的作用機(jī)理有:先,Plasdone S-630是性能優(yōu)異的干性粘合劑,加入Plasdone S-630的中藥分散片可以在相對(duì)較小的壓片力下,達(dá)到目標(biāo)硬度,這可能導(dǎo)致片劑內(nèi)部結(jié)構(gòu)更為疏松,水分更易滲入片芯 從而加快片劑崩解;其次,PlasdoneS-630為親水單體和疏水單體共聚而成,可能有類(lèi)似表面活性劑的結(jié)構(gòu)和作用,可以加 速片劑崩解。具體的作用機(jī)理有待下一步的深入研究。