聚維酮系列藥用輔料優(yōu)異的生理相容性是其固有而獨特的產(chǎn)品性能。如今,它已與纖維素衍生物和丙烯酸類化合物一起成為三大合成藥用輔料。聚維酮系列根據(jù)K值的不同可分為多種類型,其中應(yīng)用廣泛的品種有K15、K30和K90。中國藥典只包括K30質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),而英美藥典包括所有聚維酮K系列作為一個整體標(biāo)準(zhǔn)。聚維酮作為藥用輔料,制劑用途眾多,其應(yīng)用細(xì)節(jié)值得關(guān)注。
1. 粘合劑
使用聚維酮有助于制造自由流動的可壓縮顆粒,終生產(chǎn)出溶解能力強、硬度好的片劑。聚維酮K30一般用作粘合劑,其在片劑中的用量一般為2%~5%,使用濃度一般為0.5%~5%。對于松散的原料,可選擇粘結(jié)能力強的聚維酮K90,一般用量小于2%。由于聚維酮易溶于水和乙醇,對水敏性、熱敏性和揮發(fā)性可用聚維酮醇溶液制粒,既解決了穩(wěn)定性問題,又降低了干燥度。溫度會縮短干燥時間。
2. 共沉淀劑
一般來說,不同K值的聚維酮與大多數(shù)形成的共沉淀物的溶出度V遵循VK15<VK30<VK90的規(guī)律,與硝苯地平和苯妥英物形成的共沉淀物是例外。如何選擇合適的共沉淀劑,需要廠家根據(jù)自身產(chǎn)品特點綜合考慮。
3.助溶劑或分散穩(wěn)定劑
聚維酮作為助溶劑或晶體生長抑制劑也越來越廣泛地用于注射劑中。這種增溶作用主要是與聚維酮合用的作用。值得注意的是,由于人腎毛細(xì)管的直徑約為7納米,進入人體血液的聚維酮只有在其螺旋體小于7納米時才能通過腎小管排出,即相應(yīng)的分子重量小于30,000。因此,用作注射劑的聚維酮分子量不應(yīng)大于30,000。由于聚維酮是自由基聚合產(chǎn)物,存在分子量分布問題。為了保證注射用的聚維酮不含有分子量大于30000的產(chǎn)品,建議使用平均分子量在2500左右的聚維酮,一般用作注射用的助溶劑。大多數(shù)使用的聚維酮是聚維酮K12和聚維酮K17。
4.包衣或成膜劑
在包衣中,聚維酮的高附著力增加了包衣對藥基的附著力;優(yōu)異的分散性增加了涂料懸浮液的穩(wěn)定性,避免了顏料的再聚合和遷移;優(yōu)異的性能 薄膜性能可防止干燥過程中涂層表面出現(xiàn)微裂紋。 K25和K30主要用作聚維酮的涂層。如今,國內(nèi)市場上的乙烯基吡咯烷酮-醋酸乙烯共聚物也被廣泛用作涂層材料。
5.致孔劑
緩釋或控釋 制備不溶性或易蝕性骨架緩控釋制劑時,常使用聚維酮作為致孔劑,通過調(diào)整聚維酮的用量來調(diào)節(jié)釋放,采用適當(dāng)?shù)闹苿┛梢垣@得的溶出方式技術(shù)。高分子量聚維酮K90可用于制備親水性凝膠型緩釋片,可通過改變基質(zhì)材料配比和用量來調(diào)節(jié)釋放速度。
此外,聚維酮系列還廣泛應(yīng)用于眼科助劑、膠囊助流劑等。隨著國內(nèi)制劑水平的不斷提高,聚維酮的應(yīng)用將越來越廣泛,其應(yīng)用前景也更加樂觀。